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淺析布比卡因多囊脂質(zhì)體磷脂DEPC

更新時間:2021-08-20   點(diǎn)擊次數(shù):1327次

本期文章我們來了解一下布比卡因多囊脂質(zhì)體磷脂DEPC吧!


縱觀國內(nèi)外已上市脂質(zhì)體產(chǎn)品的方組成,基本上兩三種磷脂即可滿足API的穩(wěn)定包裹與遞送,十分簡單又全。布比卡因多囊脂質(zhì)體較為復(fù)雜一點(diǎn),因其多囊的結(jié)構(gòu)特性、緩釋的制劑需求,還多用了一味三辛酸甘油酯。質(zhì)量來源于設(shè)計(jì),下面是布比卡因具體的方,以及終產(chǎn)品里各組分用量,讓我們來逐個分析下它的方。


中性油:三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯


作用:阻止膜融合,維持小囊泡的穩(wěn)定和獨(dú);是多囊脂質(zhì)體與其它類型脂質(zhì)體的區(qū)別之一。


存在:各個小囊泡之間的填充區(qū)域


磷脂:DEPC、DOPC、DPPG、CHOL


作用:形成穩(wěn)定磷脂雙分子層,對藥物進(jìn)行包裹。


DEPC: 一般情況下制備脂質(zhì)體PC類磷脂是不可少的,因其對藥物的包裹作用以及在體內(nèi)的分散形態(tài)更好。這里選用含芥酸的DEPC,主要是考慮到其較低的相變溫度(13.2℃左右)可讓布比卡因更易釋放更快起效。


DPPG: 除構(gòu)成磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的作用外,使用呈負(fù)電性的DPPG能夠使單個脂質(zhì)體小囊泡表面帶負(fù)電荷而不易發(fā)生聚集和融合,更好的維持住“蜂窩狀"多囊結(jié)構(gòu)以及粒徑的穩(wěn)定分布。


CHOL: 嵌插在磷脂雙分子層上,用于調(diào)節(jié)膜剛性與流動性。這里使用相變溫度較低的DEPC,因此這里CHOL用量較高。


四種輔料分工明確,成功實(shí)現(xiàn)了DepoFoam多囊脂質(zhì)體的“結(jié)構(gòu)、包裹、釋放、清chu"。


DEPC磷脂在布比卡因多囊脂質(zhì)體的具體功用:


二次乳化法,與其它磷脂輔料一起溶于氯仿,在高速剪切條件下與布比卡因水溶液均勻混合、乳化形成 W/O 結(jié)構(gòu),繼續(xù)在高速剪切條件下與適當(dāng)?shù)?buffer 溶液均勻混合、乳化形成 W/O/W 結(jié)構(gòu)初乳, 然后進(jìn)行后續(xù)的純化等操作。


英文通用名稱:DEPC

中文化學(xué)名:1,2-二芥酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

英文化學(xué)名:1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine

CAS號:51779-95-4

登記號:F20180000839

DMF號:019577

級別:藥用注射級

分子量:898.35

分子式:C52H100NO8P

產(chǎn)品特性:白色粉末

適用領(lǐng)域:脂質(zhì)體膜材、乳化劑

保存條件:-20℃以下,遮光密閉



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